BAB I
PENDAHULUAN
1.1 Latar
Belakang
Natrium
Diklofenak merupakan Obat Anti Inflamasi Non Steroid (OAINS) atau Non Steroidal Anti Inflamatory Drug (NSAID) yang biasa digunakan sebagai obat untuk penyakit rheumatoid
artritis atau yang biasa disebut rematik
(rheumatic). (Brooks et
al,1980). Penyakit rematik ini biasa diderita oleh geriatri. Obat ini ini berfungsi sebagai penghilang rasa nyeri
pada pasien geriatri , sehingga obat ini diharapkan mempunyai efek yang cepat
untuk itu dibutuhkan absorpsi yang cepat.
Banyak pasien,
terutama pasien berusia lanjut
(geriatri), yang sulit untuk
menelan tablet,
kapsul, maupun sirup sehingga pemakaian tidak sesuai dengan resep, yang
kemudian menghasilkan banyaknya penelitian yang berorientasi kepada insiden ketidak
patuhan penggunaan obat sehingga mengeluarkan berbagai macam system penghantaran
obat yang lebih aman dan baru.
1.2 Tujuan
Siswa mampu
membuat sediaan tablet dengan baik dan benar. Siswa dapat menata sendiri
formulasi untuk membuat sediaan tablet. Siswa dapat memahami hal-hal penting
dalam pembuatan sediaan tablet seperti pemilihan zat yang akan di gunakan untuk
pengisi, pengikat, penghancur, pelican dan lain-lainnya. Memperkirakan
kemungkinan kerusakan pada tablet dan mengurangi kemungkinan itu terjadi. Siswa
diharapkan dapat membuat sediaan tablet dengan ketentuan dekat atau hamper
mendekati sempurna.
BAB II
PEMBAHASAN
2.1 Tablet
Nama tablet (tabuletta, tabletta) berasal dari kata
tabulletta lempeng pipih, papan tipis. Beberapa farmakope mencantumkan tablet
dengan nama kompresi/cetak langsung sebagai petunjuk cara pembuatan. Tablet
adalah sediaan padat kompak yang dibuat secara kempa cetak dalam tabung pipih
atau serkuler, kedua permukaannya rata atau cembung, mengandung satu jenis
bahan obat atau lebih dengan atau tanpa bahan tambahan (Anonim, 1979). Sediaan
lepas lambat merupakan bentuk sediaan yang dirancang melepaskan obatnya ke
dalam tubuh secara perlahan-lahan atau bertahap supaya pelepasannya lebih lama
dan memperpanjang aksi obat. Sediaan lepas lambat dapat mengurangi fluktuasi
level obat yang tidak diinginkan, meningkatkan kerja terapeutis dan mengurangi
efek samping yang berbahaya. Pada percobaan ini, dibuat tablet lepas lambat
dengan Natrium Diklofenak sebagai zat aktif, Pemerian serbuk putih atau agak
kekuningan, serbuk Kristal, higroskopik. Kelarutan mudah larut dalam air, mudah
larut dalam methanol, larut dalam alkohol, agak sukar larut dalam aseton.
Berkhasiat sebagai antiinflamasi, analgetik.
2.2 Sifat Fisika Kimia
Natrium Diklofenak adalah derivat sederhana dari asam
fenil asetat yang menyerupai flurbiprofen dan meclofenamat. Potensinya lebih
besar atau dari indometasin atau dari naproksen. Obat ini memiliki sifat-sifat
antiinflamasi, analgesik dan antipiretik. Obat ini digunakan untuk efek-efek
analgetik dan antipiretik pada symptom artritis reumatoid.
Natrium
Diklofenak cepat diabsorpsi melalui saluran cerna setelah pemberian oral, efek
analgetik dimulai setelah 1 jam dan mempunyai waktu paruh 1-2 jam. Natrium
Diklofenak terakumulasi dalam cairan synovial setelah pemberian oral yang
menjelaskan efek terapi di sendi jauh lebih panjang dari waktu paruh obat
tersebut (katzung, 1997).
Efek samping yang lazim
ialah mual, gastritis, eritema kulit dan sakit kepala. Efek samping yang
terjadi pada kira-kira 20% penderita meliputi distres saluran cerna, pendarahan
saluran cerna dan timbulnya tukak lambung (Tjay. 2002).
Absorpsi obat
ini melalui saluran cerna berlangsung cepat dan lengkap. Obat ini terikat 99 %
pada protein plasma. Natrium Diklofenak diakumulasi dicairan sinovial yang
menjelaskan efek terapi disendi jauh lebih panjang dari waktu paruh obat
tersebut. Pemakaian obat ini harus berhati – hati pada penderita tukak lambung.
Pemakaian selama kehamilan tidak dianjurkan (Ganiswarna, 1995).
Natrium
Diklofenak merupakan salah satu golongan obat antiinflamasi non steroid (OAINS)
yang banyak digunakan untuk nyeri dan inflamasi. Natrium Diklofenak dalam
bentuk lepas lambat terkendali adalah salah satu teknologi yang dikembangkan
untuk memperbaiki toleransi Natrium Diklofenak. Beberapa studi klinis Natrium
Diklofenak yang diberikan sebagai monoterapi atau kombinasi, menunjukkan obat
ini efektif meredakan gejala osteoarthritis maupun rheumatoid arthritis (Anonim
a , 2006).
2.3 FORMULA DAN DOSIS
R/ Na. Diklofenak 40%
Laktosa 36%
Amylum Manihot Kering 10%
Mucilago amyli 10%
Talk : Mg. Stearat ( 9 : 1 )
4%
100 mg
Dosis: Dewasa: 2x sehari 1 tablet
2.4 ALAT DAN BAHAN
ALAT :
1.
Mesin
cetak tablet
2.
Ayakan
3.
Timbangan
4.
Neraca
analitik
5.
Hopper
6.
Stokes-Monsanto
Hardness Tester
7.
Friabilator
8.
Disintegration
tester
9.
Alat
uji disolusi mode USP XXIII
10. Kuvet
BAHAN :
1.
Natrium
Diklofenak
2.
Laktosa
3.
Amylum
Manihot Kering
4.
Mucilago
Amyli
5.
Talk
: mg stearas (9:1)
2.5 Tabel Persentasi Bahan
Nama Zat
|
Fungsi
|
mg
|
%
|
Na
Diklofenak
|
Zat Aktif
|
40mg
|
40%
|
Laktosa
|
Pengisi
|
36
|
36%
|
Amylum
Manihot Kering
|
Penghancur
|
10
|
10%
|
Mucilago
amyli : air (4:6)
|
Pengikat
|
(4mg +
6ml)
|
10%
|
Talk : mg
stearas (9:1)
|
Pelicin
|
(3,6mg +
0,4mg)
|
4%
|
|
|
100mg
|
100%
|
2.6 Metode Pembuatan
Metode yang
digunakan dalam pembuatan tablet ini ialah metode granulasi basah karena Na
Diklofenak memiliki sifat tahan pemanasan dan stabil terhadap lembab. Selain
itu, dengan menggunakan metode granulasi basah, akan dihasilkan tablet yang
lebih baik dan dapat disimpan lebih lama dibanding dengan cara granulasi
kering.
2.7 Cara kerja
Pembuatan Tablet
1.
Dibuat
mucilago amyli 10% sebanyak 100mL sampai terbentuk gel
2.
Ditimbang
semua bahan obat dan bahan tambahan seperti tercantum di formula
3.
Dicampur
zat aktif, laktosa dan amylum manihot kering sampai homogen
4.
Ditambah
mucilago amyli sedikit demi sedikit sampai terbentuk masa granul yang baik,
lalu diayak dengan pengayak no. 12
5.
Granul
basah kemudian dikeringkan dalam FBD ( Fluid Bed Dryer) selama 15 menit
6.
Setelah
kering diayak lagi dan ditambah bahan pelicin (Mg Sterarat dan Talk), dicampur
sampai homogen
7.
Dimasukkan
campuran tersebut dalam Hopper (corong alimentasi) dan dibuat tablet. Berat
satu tablet ±500mg.
2.8 Penjelasan
Metode granulasi
basah dilakukan terlebih dahulu dengan
penambahan zat pengisi laktosa sebanyak 36% dan penambahan bahan pengikat mucilago amili 10%. Penambahan bahan pengikat
mucilago amili sampai menjadi massa granul yang baik, kemudian diayak.
Penambahan bahan pengisi laktosa ini dimaksudkan untuk memperbesar volume massa
agar mudah dicetak, dan penambahan mucilago amili 10% berguna untuk memberikan
daya adhesi pada massa serbuk saat granulasi serta menambah daya kohesi pada
bahan pengisi. Pengayakan pada metode ini bertujuan untuk mencegah rasa kasar
dari sediaan yang disebabkan oleh bahan obat yang padat dan kasar, selain itu
untuk membentuk suatu campuran serbuk yang rata sehingga memiliki distribusi
normal dan diharapkan kandungan zat aktif dalam sediaan menjadi seragam. Massa
granul yang sudah diayak kemudian dikeringkan dengan alat FBD (Fluid Bed Dryer)
selama 15 menit untuk mencegah terjadinya binding dan sticking yang disebabkan
masih adanya kandungan air di dalam granul. Setelah kering granul diayak lagi
untuk memperoleh granul dengan ukuran yang sama rata dan ditambahkan bahan
pelicin Talk : Mg stearat (9:1) 4% yang berfungsi mengurangi gesekan selama
proses pengempaan tablet dan juga untuk mencegah massa tablet melekat pada
cetakan. Kemudian dicetak menjadi tablet dengan mesin pencetak.
Untuk mengetahui
kontrol kualitas dari hasil percobaan pembuatan tablet pada praktikum ini
dilakukan dengan pengujian sifat tablet yang meliputi uji sifat fisik tablet
dan uji disolusi tablet, berikut hasil yang kami dapatkan adalah :
Yang pertama
adalah uji sifat fisik tablet berupa keseragaman bobot dengan hasil CV sebesar
% di mana bobot rata-rata dari tablet yang kami miliki sebesar mg. Uji ini
dilakukan dengan jalan menimbang 20 tablet satu persatu kemudian dihitung
rata-ratanya dan penyimpangan tiap tablet terhadap bobot rata-ratanya. Sehingga
dari hasil tersebut, dapat disimpulkan bahwa keseragaman bobot dari tablet yang
diuji termasuk baik karena nilai CV tidak lebih dari 5%, sehingga nantinya
dapat menghasilkan pelepasan kadar obat yang sama. pada percobaan kami
didapatkan berat rata-rata dari 20 tablet adalah 527,49 mg dan memperoleh CV
1,8573% yang berarti memenuhi persyaratan standar nilai CV. Uji keseragaman
bobot ini menentukan nilai keseragaman mesin kempa dalam menghasilkan tablet
dan juga menentukan keseragaman dosis yang diberikan untuk setiap terapi.
Pengujian ini sangat penting untuk tablet dan sediaan padat lainnya, karena
pengaruhnya pada dosis terapi nilai variasi tablet yang kecil menunjukan
semakin baik tablet tersebut dalam dosis pemberiannya.
Selanjutnya
adalah uji terhadap kekerasan tablet untuk mengevaluasi pengaruh penggunaan
bahan pengikat terhadap tablet. uji ini ditujukan untuk mengukur kekuatan
tablet dalam menghadapi benturan pada saat distribusi ataupun penyimpanan.
Tablet yang baik adalah tablet yang memiliki kekuatan yang optimum sehingga
tidak mudah hancur dan lebih tahan dengan segala kondisi. Hasil yang didapat
adalah dari rata-rata hasil pengukuran dengan menggunakan Stokes Monsanto Hardness Tester. Pengujian
dilakukan dengan cara meletakkan tablet pada ujung alat dengan posisi vertikal
kemudian tablet ditekan hingga pecah dan dilakukan sebanyak 5 kali. Untuk
tablet ini dimungkinkan memiliki kekerasan tablet senilai 10-20 kg dan hasil
dari uji ini diperoleh harga rerata sebelum sebesar 10,7667 kg dan sesudah
10,7275 kg. Sehingga kekerasan dari tablet ini memenuhi pesyaratan dan sesuai
dengan teori.
Uji ketiga yaitu
uji kerapuhan tablet dengan menggunakan alat friabilator yakni 20 tablet
dibebas debukan dengan aspirator, ditimbang seksama dan kemudian dimasukan ke
dalam friabilator. Pengujian ini dilakukan selama 4 menit atau 100 putaran.
Setelah dilakukan pengujian didapatkan nilai kerapuhan dari tablet uji sebesar
% di mana tablet dianggap baik bila kerapuhannya tidak lebih dari 1%. Uji ini
dimaksudkan untuk memberikan penilaian akan interaksi bahan pengikat dengan
komponen partikel-partikel lainnya di mana semakin banyaknya interaksi yang
terjadi maka kemungkinan tablet rapuh akan semakin kecil.
Uji keempat
adalah uji waktu hancur yang mana dapat memberikan gambaran waktu yang
dibutuhkan tablet untuk hancur. Waktu hancur ini dapat dianalogikan sebagai
kecapatan obat hancur di dalam tubuh. Kecepatan waktu hancur berpengaruh pada
kecepatan efek yang ditimbulkan dari obat, semakin cepat hancur maka obat akan
lebih cepat diabsorsi dan kemungkinan akan semakin cepat pula menimbulakan efek
terapinya. Dalam pengujian ini digunakan alat disintegrator tester dengan cara
5 tablet dimasukkan ke dalam alat uji dengan pengaturan suhu sebesar 37oC.
Pesyaratan waktu hancur tablet lepas lambat adalah lebih dari 1 jam, dan hasil
tablet uji kami diperoleh waktu hancurnya lebih dari 1 jam sehingga memenuhi
persyaratan.
Uji yang
terakhir adalah uji disolusi menggunakan alat model USP XXIII dengan pengaduk
dayung. Uji ini dilakukan untuk mengukur banyaknya obat dan kadar zat aktif
yang dapat bereaksi pada waktu tertentu.
Untuk tujuan terapeutik tablet model ini diusahakn agar kadar obat tinggi hanya
dalam waktu yang singkat. Pengujian dilakukan dengan jalan tablet uji
dimasukkan ke dalam alat disolusi kemudian dilakukan pengambilan sampel dan
dihitung absorbansinya.
Selain uji yang
disebutkan di atas, kami juga melakukan pengamatan fisik dari tablet uji.
Dimana masalah sering muncul dalam pembuatan tablet adalah terbentuknya capping
yakni berupa keadaan bawah atau atas tablet yang terbelah, kemudian binding
(perlekatan pada matriks), sticking (perlekatan pada stempel) dan motling yaitu
adanya warna yang tak merata pada permukaan tablet. Dan hasil yang diperoleh
pada pengamatan ini adalah problema yang disebutkan di atas tidak terdapat pada
tablet uji.
2.9 Kemasan
BAB III
KESIMPULAN
Metode yang
digunakan dalam pembuatan tablet ini ialah metode granulasi basah karena Na
Diklofenak memiliki sifat tahan pemanasan dan stabil terhadap lembab. Selain
itu, dengan menggunakan metode granulasi basah, akan dihasilkan tablet yang
lebih baik dan dapat disimpan lebih lama dibanding dengan cara granulasi
kering.
DAFTAR PUSTAKA
Tidak ada komentar:
Posting Komentar